L'armoise Carvifolia est une herbe commune trouvée dans beaucoup de régions du monde, et a été employée par les herbalists chinois ou plus de 2000 ans dans le traitement de la malaria. Le premier disque remonte à 200 AVANT JÉSUS CHRIST, dans les « cinquante-deux prescriptions » déterrées des tombes de dynastie de Mawangdui Han. Son application antimalarique a été décrite la première fois, dans le croc de Zhouhou Beiji (« le manuel des prescriptions pour des urgences », Chinois : 肘后备急方), édité au milieu du 4ème siècle par GE Hong ; dans ce livre, 43 méthodes de traitement de malaria ont été enregistrées. Les images des articles scientifiques originaux qui enregistrent l'histoire de la découverte, ont été accessibles en ligne depuis 2006.
Des résultats ont été publiés au journal médical chinois en 1979). La recherche a été rencontrée le scepticisme au début, en partie parce que la constitution chimique de l'artemisinin, en particulier la partie de peroxyde, semblée pour être trop instable pour être une drogue viable.
Vers la fin des années 1990, Novartis a classé un nouveau brevet chinois pour un traitement de combinaison avec l'artemether et le lumefantrine, fournissant les premières thérapies artemisinin basées sur de combinaison (Lois) (Coartem) aux prix réduits à l'Organisation Mondiale de la Santé. En 2006, après que l'artemisinin soit devenu le traitement du choix pour la malaria, l'OMS a réclamé les préparations immédiates d'un artemisinin de simple-drogue de halte en faveur des combinaisons d'artemisinin avec une autre drogue de malaria, pour réduire le risque de parasites développant la résistance.
En 2011, le TU Youyou a été attribué la récompense clinique prestigieuse de recherches médicales de Lasker-DeBakey pour son rôle dans la découverte et le développement de l'artemisinin. The New York Times note que la découverte de l'artemisinin est à l'étude pour un futur prix Nobel dans la physiologie ou la médecine.
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